Gts -21 نوتروبيكس

تعريف Gts -21

Gts -21 نوتروبيكسهو ناهض لمستقبلات الأسيتيل كولين 7 النيكوتين الجديد ، جزيء صغير انتقائي. يُطلق عليه أيضًا اسم GTS -21 HCL أو DMXBA لأنه في الواقع عبارة عن 3-2 ، 4- ثنائي ميثوكسي بنزيليدين أنابازين في الكيمياء. تم تأسيس GTS -21 مؤخرًا كعلاج واعد للالتهاب. في التجارب السريرية على البشر ، ثبت أن GTS -21 يعزز الذاكرة ونشاط الإدراك. لذلك فهو ينتمي إلى فئة منشط الذهن ويتم حاليًا بحثه على نطاق واسع لعلاج مرض الزهايمر والفصام وكذلك الاعتماد على النيكوتين.

تخصيص

العلم وراء GTS -21

GTS -21 نوتروبيكسهو ناهض لمستقبلات ألفا النيكوتين -7 النيكوتين (nACh). DMXBA هي واحدة من أقوى 7 ​​ناهضات. يرتبط أيضًا بالأنواع الفرعية alpha 4 beta 2 ولكنه ينشط فقط alpha 7 إلى حد كبير.

آلية عمل Gts -21 الرئيسية هي تنشيط 7 وهي تقوم بذلك بشكل جيد للغاية. هذه العملية ، تثبيط مستقبلات النيكوتين ألفا 7 ، تتوسط إطلاق GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك) بواسطة عصبونات هيبيكامبال. هذه هي آلية العمل الرئيسية والأكثر أهمية وهي أيضًا سبب إجراء بحث مكثف حول GTS -21 في الوقت الحالي. في الأساس ، أصبح هذا هدفًا جديدًا للتدرب العلاجي في الفصام.

لقد ذكرنا 7 مستقبلات أستيل كولين النيكوتين (nACh) عدة مرات حتى الآن ، فما هو بالضبط؟

مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتين (nAChRs) عبارة عن بروتينات قناة أيونية مرصعة بالبوابات تتوسط في إرسال الإشارات السريعة بين المشابك. يمكن تقسيم nAChR تقريبًا إلى نوعين: النوع المركزي والنوع المحيطي. يتكون nAChR من وحدات فرعية مختلفة ، وقد تم تحديد 16 نوعًا من الوحدات الفرعية nAChR حتى الآن. مجموعات مختلفة من الوحدات الفرعية المختلفة ستظهر خصائص دوائية وفسيولوجية مختلفة ، و 7 منها واحدة منها. النوعان الفرعيان للمستقبلات الأكثر توزيعًا في الجهاز العصبي المركزي ، 4 2 و 7 ، منها 7 nAChR هي نوع فرعي خاص. يتكون من خمس وحدات فرعية متطابقة ولها نفاذية عالية إلى حد ما لأيونات الكالسيوم. ، قادرة على تنظيم تنشيط الكالسيوم وإطلاق الناقل العصبي أستيل كولين. يرتبط 7 nAChR ارتباطًا وثيقًا بإحداث مرض الزهايمر (AD) والفصام والالتهابات وأمراض أخرى.

المجالات الرئيسية لتوزيع 7 nAChR في الجهاز العصبي هي: المادة الرمادية ، الحصين ، العقد القاعدية ، المهاد ، إلخ. تلعب 7 nAChRs دورها من خلال أفعالها في الأغشية بعد المشبكي ، والأغشية قبل المشبكي ، وحول النتوءات ، أو في المواقع خارج المشبكي. بعد تنشيط الغشاء قبل المشبكي 7 nAChR ، يمكنه إزالة استقطاب الغشاء قبل المشبكي عن طريق تعزيز اندماج الحويصلات والغشاء قبل المشبكي ، وإخراج الخلايا ، وتدفق الكالسيوم لإثارة قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد ، وبالتالي زيادة أو إطلاق سلسلة من الناقلات العصبية ، مثل الغلوتامات والدوبامين والنورابينفرين والأسيتيل كولين وحمض جاما الأميني (GABA) ، إلخ. بالإضافة إلى إزالة استقطاب الغشاء بعد المشبكي لإثارة الخلايا العصبية مباشرة ، يمكن أن ينظم إثارة الغشاء بعد المشبكي 7 nAChR أيضًا إطلاق GABA. لذلك ، فإن 7 nAChR لها وظيفة تنظيم استثارة الخلايا العصبية ، والتي يمكن أن تبقي الخلايا العصبية في حالة فسيولوجية مناسبة وتحافظ على الاستجابات السلوكية الطبيعية للجسم ، وخاصة العمليات المعرفية.

يعمل Gts -21 أيضًا على إضعاف إنتاج السيتوكين المسبب للالتهابات. وقد أظهرت الدراسات الحديثة أيضًا أن GTS -21 يثبط أنشطة marcophages وحيدة الخلية والخلايا البطانية وكذلك إفراز السيتوكينات المؤيدة للالتهابات. يقوم بكل هذا من خلال تنظيم مسارات JAK 2- STAT3.

الاضطرابات المرتبطة بـ 7 nAChR

م & 7 nAChR

الزهايمر تعني مرض الزهايمر ، والذي غالبًا ما يبدأ في سن الشيخوخة أو ما قبل الشيخوخة مع الخرف باعتباره المظهر الرئيسي. إنه اضطراب عصبي مستمر وهو السبب الأكثر شيوعًا للخرف. الأعراض تدريجيًا ضعف إدراكي حاد (ضعف الذاكرة ، ضعف التعلم ، ضعف الانتباه ، الوظيفة الإدراكية المكانية ، ضعف حل المشكلات) ، غير قادر تدريجيًا على التكيف مع المجتمع.

سماته المرضية الرئيسية هي لويحات الشيخوخة (SP) المتكونة من تجمع -amyloid (بروتين أميلويد ، A) في القشرة الدماغية والحصين ، والتشابك الليفي العصبي (NFT) المتكون من تراكم غير طبيعي لبروتين تاو ، وانخفاض الخلايا العصبية الموجودة في الدماغ القشرة والحصين.

من خلال البحث المتعمق ، أظهرت المزيد والمزيد من الأدلة أن 7 nAChR قد ترتبط بـ A 1-42 في دماغ مرضى الزهايمر ، مما يؤدي إلى تدمير أو حصار 7 nAChR ، أو التسبب في موت الخلايا العصبية الكولينية بوساطة بنسبة 7 nAChR ، مما يؤثر على الإدراك والذاكرة.

الفصام و 7 nAChR

الفصام هو مرض عقلي شائع ، وما زالت أسبابه غير مفهومة تمامًا. في الوقت الحاضر ، يعتقد معظم العلماء أن الفصام مرتبط بالحالات الوظيفية غير الطبيعية أو غير المتوازنة لأنظمة الدوبامين (DA) والسيروتونين (5- HT) وأنظمة الجلوتامات (Glu) في الدماغ البشري. يعد الخلل المعرفي أحد الأعراض الأساسية لمرض انفصام الشخصية ، ويعاني 85 بالمائة على الأقل من مرضى الفصام من ضعف إدراكي حاد ومستمر. هناك دليل على أن 7 nAChR قد تلعب دورًا رئيسيًا في التسبب في مرض انفصام الشخصية.

نصف العمر والجرعة

لم يتم تأكيد نصف عمر دقيق بنسبة 100٪ لـ GTS -21 حتى الآن. ولكن من البحث الحالي ، يمكن إثبات أن نصف عمر GTS -21 يتراوح بين 2-3 ساعة.

للأسف ، هذا يعني أن جرعة واحدة من GTS -21 لن تدوم طوال اليوم مثل جرعة واحدة من 9- Me-BC. بمعنى آخر ، هذا يعني أنه يجب على مستخدمي GTS -21 تقسيم جرعتهم إلى ثلاثة أجزاء ، الجزء الأول في الصباح ، والجزء الثاني في الغداء ، والجزء الثالث في فترة ما بعد الظهر. بهذه الطريقة ، يمكن لمستخدمي DMXBA الحفاظ على تأثير GTS -21 على مدار اليوم.

وفقًا للدراسة ، يتناول 18 متطوعًا من الذكور الأصحاء بشكل عشوائي إما الدواء الوهمي أو GTS -21. كان المتطوعون يتناولون 450 ملجم من DMXBA (GTS -21) يوميًا. ضع في اعتبارك أنه بسبب نصف العمر ، كانوا يأخذون جرعات 150 ملغ ثلاث مرات في اليوم.

في الأساس ، أظهرت الدراسة نتائج واعدة للغاية. كانت جرعة 450 مجم في اليوم جيدة التحمل ولم تظهر أي آثار جانبية مقلقة.

لتلخيص ، 450mg في اليوم هي جرعة كبيرة. يستخدم الكثير من المستخدمين هذه الجرعة وهي أيضًا الجرعة التي تم استخدامها في بعض التجارب البشرية مع نتائج واعدة جدًا.

حذر:

يرجى أن تضع في اعتبارك أن المحتوى أعلاه هو للإشارة فقط ، يرجى تحليل الموقف المحدد.

الشهادات

الشحن والتغليف

شركة Xi'an Sonwu Biotech Co.، Ltd. هي مصنع محترف ومورد للمنتجات في الصين. لديها معدات اختبار واختبار مهنية ومتقدمة لضمان جودة المنتجات.

يمكن للمخزون الكافي أن يزودك بالسلع بشكل مطرد. إذا كنت تريد الشراءGts -21 نوتروبيكس، يرجى الاتصال بـ Xi'an Sonwu.

عنوان الايميل:sales@sonwu.com

الوسم : gts -21 منشط الذهن ، الصين ، الموردين ، الشركات المصنعة ، المصنع ، البيع بالجملة ، الشراء ، السعر ، السائبة ، النقية ، الخام ، التوريد ، للبيع